表觀遺傳調(diào)控已被證明是多種疾病的成因。甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)目前是一個(gè)活躍的領(lǐng)域。甲基轉(zhuǎn)移酶使用S-腺苷甲硫氨酸（SAM）作為甲基供體甲基化各種底物，剩下的常見產(chǎn)物S-腺苷同型半胱氨酸（SAH）。
AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定法使用天然存在的適體或核糖開關(guān)，可選擇性地與SAH（甲基轉(zhuǎn)移酶反應(yīng)的不變產(chǎn)物）結(jié)合。核糖開關(guān)的*親和力和選擇性與陽性TR-FRET信號(hào)相結(jié)合，能夠以的靈敏度篩選和分析甲基轉(zhuǎn)移酶。
通過直接檢測(cè)均質(zhì)形式的SAH，實(shí)際上可以使用任何甲基轉(zhuǎn)移酶進(jìn)行篩選和酶研究。該分析可用作協(xié)助研究人員進(jìn)行命中鑒定和鑒定的工具，以尋求開發(fā)新的甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑作為疾病的治療方法。
敏感的HTS甲基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定法的LLD為0.6 nM SAH。這大大減少了酶的使用，并允許在 SAM的K m或以下進(jìn)行分析。
出色的試劑和信號(hào)穩(wěn)定性降低了測(cè)定的可變性，并實(shí)現(xiàn)了自動(dòng)化的工作流程。
在各種測(cè)定條件下均具有出色的Z'值。
具有0.2 uM或2 uM SAM和組蛋白底物的PRMT4酶為陽性對(duì)照。PRMT4和組蛋白底物作為陰性對(duì)照。
AptaFluor是一種簡(jiǎn)單的混合和讀取格式。運(yùn)行您的酶反應(yīng)，添加淬滅試劑，添加AptaFluor試劑，并閱讀板。
MT受體底物的耐受性。在存在核小體（10 ng /μL），組蛋白H3-3（3 ng /μL），組蛋白H3（1-21）肽（10μM）和Poly d（IC）的情況下建立100 nM SAH-SAM標(biāo)準(zhǔn)曲線）（2.5毫安/微升）; 控制孔缺少M(fèi)T底物。
| 供應(yīng)商 | 儀器 | ||
|---|---|---|---|
 | TriStar²SLB 942 | ||
| 密特拉拉斯LB 943 | |||
 | Cytation™5 | ||
| Cytation™3 | |||
| Cytation™1 | |||
| Synergy™H1 | |||
| Synergy™2 / H4 / 4 | |||
| Synergy™HTX | |||
| Synergy™Neo 2 | |||
 | POLARstar ®歐米茄 | ||
| FLUOSTAR ®歐米茄 | |||
| PHERAstar ® FSX | |||
| PHERAstar ®加/ FS | |||
| CLARIOstar ® /加 | |||
 | 分析師® GT / HT | ||
| 雙子座® XPS / EM | |||
| 的SpectraMax ® M2 / M2e的 | |||
| 的SpectraMax ® M5 /的M5e / FlexStation ® 3 | |||
| 的SpectraMax ®范式 | |||
 | 的EnVision ® /的EnVision ® XCITE | ||
 | 無限® M1000 / M1000Pro / Safire2™ | ||
| 無限® M200 | |||
| 無限® F500 | |||
| 無限® F200 /超進(jìn)化 | |||
| Spark™10M | |||
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| 貨號(hào)。 | 產(chǎn)品描述 | 價(jià)錢 |
|---|---|---|
| 3023-B | AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定（100個(gè)測(cè)定，96孔） | $ 375.00 |
| 3023-1K | AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定法（1,000測(cè)定法，384孔） | $ 1,175.00 |
| 3023-10K | AptaFluor SAH甲基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定（10,000測(cè)定，384孔） | $ 6,999.00 |
| 貓。沒有。 | 產(chǎn)品描述 | 價(jià)錢 | |
|---|---|---|---|
| 2234 | 康寧96孔白色檢測(cè)板（＃3642），3包（200多種檢測(cè)） | $ 40.00 | 添加到購物車 |
| 2231 | 康寧384孔白色檢測(cè)板（＃4513），3包（1,000多種檢測(cè)） | $ 50.00 | 添加到購物車 |
| 2232 | 康寧384孔白色檢測(cè)板（＃4513），30包（10,000+檢測(cè)） | $ 450.00 | 添加到購物車 |
這樣就完成了屏幕顯示。下一步是什么？本指南的重點(diǎn)是在使用酶標(biāo)靶進(jìn)行初次篩選后，無論使用高通量篩選（HTS）還是虛擬篩選（VS），如何使用生化分析來表征化合物并確定其優(yōu)先級(jí)。下面顯示了一個(gè)典型的篩選漏斗，突出了生化活性測(cè)定法的許多應(yīng)用。
在這里，我們討論選擇潛在客戶的策略，包括：
